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布林佐胺

品名:布林左胺;

(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物

英文名:Brinzolamide;

(R)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide。

CAS号:138890-62-7

分子式:C12H21N3O5S3;

分子量:383.51;

EINECS号:620-511-8

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布林佐胺是—种新型局部杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂,对人睫状体内的碳酸酐酶同功酶II(CAII)有很强的亲和力和抑制作用,可选择性,高亲和力及明显地抑制碳酸酐酶同功酶Ⅱ的活性,有效地降低眼压,具有高效低毒,副作用小的优点,其生理性pH值和混悬液设计使该药眼部舒适感强的特点受到患者的青睐。可以作为对β受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为β受体阻滞剂的协同冶疗用药,本品滴眼后可快速进入眼组织,在虹膜,睫状体,脉络膜,视网膜,晶状体和血液中有较长Chemicalbook的半衰期。对兔眼滴用派立明还可增加视乳头血流量,有利于有视神经病变的青光眼患者,已经成为治疗开角型青光眼的一线药物。碳酸酐酶(CA)是红细胞的主要蛋白质成分之一,在红细胞中的地位仅次于血红蛋白,存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。

布林佐胺滴眼液(BrinzolamideEyeDrops)是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,1998年4月在美国首次上市,目前已在世界近Chemicalbook30个国家上市,在我国于2002年批准进口,可以作为对β受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为β受体阻滞剂的协同冶疗用药,其商品名为派立明(Azopt)

API和各中间体都能大量提供:

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2. 小包装聚乙烯袋加上铝箔袋

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